Farmakodynamické vlastnosti
Ivermektin patří do skupiny makrocyklických laktonů, endektocidů. Sloučeniny této skupiny se selektivně váží s vysokou afinitou na glutamátové vstupy chloridových kanálů, které se nachází v nervových a svalových buňkách bezobratlých. Tato vazba vede k vzestupu permeability buněčné membrány pro chloridové ionty s hyperpolarizací nervových nebo svalových buněk, jejímž výsledkem je paralýza a úhyn parazita. Látky této skupiny mohou také vzájemně ovlivňovat ostatní chloridové kanály řízené ligandem, jako jsou řízeny neurotransmiterem kyselinou gama-aminomáselnou (GABA).
Šíře bezpečnosti pro látky této skupiny je charakterizována tím, že savci nemají chloridové kanály řízené glutamátem a makrocyclické laktony mají nízkou afinitu k ostatním savčím chloridovým kanálům řízeným ligandem. Makrocyklické laktony těžko pronikají hematoencefalickou bariéru.
Prazikvantel je syntetický derivát pyrazinoisochinolinu účinný proti několika druhům motolic a plochých červů. Studie provedené in vitro a in vivo prokázaly, že motolice a tasemnice rychle. během několika minut, přijmou prazikvantel, který vyvolá nervové stahy svalstva parazitů a rychlou vakuolizaci jejich tegumentu. Samotný efekt je ten, že se parazit oddělí od svého hostitele. Prazikvantel ovlivňuje permeabilitu membrány motolic a tasemnic, ovlivňuje propustnost toku dvojmocných iontů, především homeostázi kalciových iontů, což pravděpodobně přispívá k rychlým stahům svalstva a vakuolizaci. Šíře bezpečnosti prazikvantelu je podmíněná jeho rychlou látkovou přeměnou a vyloučením , stejně jako selektivním účinkem na parazity, kteří jsou na něj citliví.
Zdroj: článek EQUIVERM - Ivermectin pro koně
